【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸大觀霉素
英文名稱：SPECTINOMYCIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Daguanmeisu

【成份】本品主要成份為鹽酸大觀霉素。
化學(xué)名稱:[2R-(2α,4aβ,5aβ,6β,7β,8β,9α,9αa，10aβ)]十氫-4a,7,9 -三羥基-2-甲基-6,8-雙甲氨基-4H-吡喃并[2,3-b][1,4]苯并二氧六環(huán)-4-酮二鹽酸鹽五水合物。

【性狀】
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。

【適應(yīng)癥】
本品為淋病奈瑟菌所致尿道炎、前列腺炎、宮頸炎和直腸感染用藥，主要用于對青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。

由于多數(shù)淋病患者同時合并沙眼衣原體感染，因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。

【規(guī)格】2g(200萬單位)(按C14H24N207計）

【用法用量】
僅供肌內(nèi)注射。

成人 用于宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染，單劑一次肌內(nèi)注射2g;用于播散性淋病，一次肌內(nèi)注射2g，每12小時1次，共3日。一次最大劑量4g ,于左右兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射。

臨用前，每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振搖，使呈混懸液。

【不良反應(yīng)】
個別患者偶可出現(xiàn)注射部位疼痛、短暫眩暈、惡心、嘔吐及失眠等；偶見發(fā)熱、皮疹等過敏反應(yīng)和血紅蛋白、紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低，以及堿性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉(zhuǎn)移酶等升高。也有尿量減少的病例發(fā)生。

【禁忌】
對本品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。

【注意事項】
1．本品不得靜脈給藥。應(yīng)在臀部肌肉外上方作深部肌內(nèi)注射,注射部位一次注射量不超過2g(5ml)。

2．本品與青霉素類無交叉過敏性。

3．發(fā)生不良反應(yīng)時，對嚴重過敏反應(yīng)者可給予腎上腺素、皮質(zhì)激素及（或）抗組胺藥物，保持氣道通暢，給氧等。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．孕婦禁用。

2．哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品，應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】
1．由于本品的稀釋液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生兒產(chǎn)生致命性喘息綜合征，故新生兒禁用。

2．本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射。

【老年用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】
據(jù)文獻資料報道，本品與碳酸鋰合用,可使碳酸鋰在個別患者身上出現(xiàn)毒性作用。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】
本品為鏈霉菌Streptomyces spectabilis

產(chǎn)生的氨基糖苷類抗生素。主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，對產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；對許多腸桿菌科細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對本品耐藥；對本品耐藥的菌株往往對鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品對溶脲支原體有良好作用，對沙眼衣原體和梅毒螺旋體無活性。

本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。

【藥代動力學(xué)】
本品肌內(nèi)注射吸收良好。一次肌內(nèi)注射本品2g后，1小時達血藥峰濃度（Cmax），，約為100mg/L，8小時血藥濃度為15mg/L，劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結(jié)合。血消除半衰期（t1/2β）為1～3小時，腎功能減退者（肌酐清除率<20ml/分鐘）可延長至10～30小時。本品主要以原型經(jīng)腎排出，一次給藥后48小時內(nèi)尿中以原型排出約100％。

血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

【貯藏】密封，在干燥處保存。

【包裝】本包裝內(nèi)含:注射用鹽酸大觀霉素 硅化鍍膜注射劑玻璃瓶 1支/盒;苯甲醇注射液 安瓿 1支/盒。

【有效期】36個月。

【執(zhí)行標準】
《中華人民共和國藥典》2010年版二部

【批準文號】國藥準字H53020647

【生產(chǎn)企業(yè)】
昆明積大制藥股份有限公司